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韩国科学技巧辩论院 (KAIST) 的辩论东谈主员斥地出了一种破损性的光脱手单原子剪辑技巧,该技巧通过继承性地将氧原子更动为氮原子来简化药物斥地,从而澈底转换了药物辩论。图片开头:韩国科学技巧辩论院可抓续催化试验室
韩国科学技巧辩论院的辩论东谈主员斥地出了一种破损性的单原子剪辑技巧,行使光能源“分子剪刀”将药厌世合物中的氧原子更动为氮,从而简化了药物斥地并普及了疗效。
在前卫药物斥地限度,一项概况精准快速剪辑药物疗效关节原子的破损性新技巧被誉为变革性的“梦境”创新,澈底转换了发现潜在候选药物的历程。韩国科学技巧辩论院的辩论东谈主员生效斥地出旨在最大轨则普及药物疗效的单原子剪辑技巧,创造了天下首例。
10月8日,韩国科学技巧辩论院(校长李光亨代表)晓示,化学系朴尹洙教育的辩论团队生效研发出一种技巧,可安闲将呋喃化合物中的氧原子剪辑修正为氮原子,奏凯更动为吡咯骨架,而吡咯骨架在药物限度有着正常的应用。
这项辩论最近发表在着名科学期刊《科学》上。
好多药物具有复杂的化学结构,但其功效连接由单个关节原子决定。氧和氮等原子在增强这些药物的药理作用方面起着中枢作用,相等是招架病毒的作用。
这种风景被称为“单原子效应”,即在药物分子中引入特定原子会权臣影响其功效。在顶端药物斥地中,发现概况最大轨则普及药物功效的原子是关节。
一路向西传统单原子剪辑设施濒临的挑战
然则,评估单原子效应传统上需要多程序、不菲的合成历程,因为很难继承性地剪辑含有氧或氮的牢固环结构内的单个原子。
朴教育的团队通过引入一种行使光能的光催化剂克服了这一挑战。他们斥地了一种充任“分子剪刀”的光催化剂,不错解放地切割和聚合五元环,从而概况在室眷注大气压下进行单原子剪辑——这是天下草创。
辩论团队发现了一种新的响应机制,即引发态分子剪刀通过单电子氧化从呋喃中去除氧,然后步骤添加一个氮原子。
这项辩论的第一作家、韩国科学技巧辩论院化学系抽象硕士和博士项观念候选东谈主 Donghyeon Kim 和 Jaehyun You 解说说,这项技巧行使光能取代淡漠的要求,具有很高的通用性。他们进一步指出,即使应用于复杂的自然家具或药物,该技巧也能杀青继承性剪辑。
引导这项辩论的 Yoonsu Park 教育评讨教:“这项破损允许继承性剪辑五元有机环结构,将为树立候选药物库洞开新的大门,这是制药限度的一个关节挑战。我但愿这项基础技巧将被用于澈底转换药物斥地历程。”
该项辩论的酷爱在《科学》杂志的“不雅点”栏目中被要点强调,其中有一位方式组以外的着名同业科学家对一项有影响力的辩论进行了计划。
这项辩论赢得了韩国国度辩论基金会创造性辩论筹办、韩国科学技巧辩论院跨代团牢固验室方式以及 POSCO TJ Park 基金会的 POSCO 科学奖学金的支柱。
参考文件:Donghyeon Kim、Jaehyun You、Da Hye Lee、Hojin Hong、Dongwook Kim 和 Yoonsu Park 撰写的“光催化呋喃到吡咯的更动”,2024 年 10 月 3 日bad news 丝袜,《科学》。DOI:10.1126/science.adq6245